Prosiguiendo con las moléculas de acción preferentemente antidepresiva y que tienen acción en dos sistemas de neurotransmición en el sistema nervioso central pasemos a estudiar el Bupropion, fármaco cuya acción se basa en la inhibición de la recaptación de noradrenalina y dopamina.
El bupropion (amfebutamona) es un agente monocíclico de la familia de la aminoketonas.
Nombre Genérico | Nombre comercial | Presentación |
Bupropion | Wellbutrin | 150 mg. |
Buxon | 150 mg. | |
Dosier | 150 mg. | |
Mondrian | 150 mg. |
Indicaciones:
a) Depresión mayor y profilaxis de su recurrencia.
b) Fase depresiva en enfermedad bipolar (con precaución y estabilizador).
c) Coadyuvante en el tratamiento antitabaco.
d) Coadyuvante en otros desórdenes adictivos.
(cocaína).
e) Distimia.
f) Déficit atencional.
Dosis: En Chile existen solamente las formas farmaceúticas de acción retardada, lo que hace más segura su dosificación dado el menor riesgo de convulsiones.
Dependiendo de la intensidad de los síntomas, muchos pacientes responden a 150 mg.
en una toma en la mañana.
En casos más severos se puede aumentar la dosis a 300 mg.
repartidos en dos tomas (desayuno y almuerzo).
El ideal es evitar usar dosis altas únicas, por el riesgo de convulsión.
La literatura reporta uso de dosis de hasta 450 mg./día.
Precaución especial merecen los pacientes con nefropatía y hepatopatías en donde la dosis debe ser reducida.
Farmacocinética: nos referiremos sólo al principio de liberación prolongada dado que es el único disponible en Chile.
Cabe destacar que su pic plasmático en dosis inciales ocurre dentro de las 6- 8 hrs; esto es importante porque si bien es cierto las presentaciones de acción prolongada disminuyen la frecuencia de presentación de convulsiones como efecto colateral, no las elimina.
El bupropion tiene una afinidad de un 80 ? 85% a proteínas plasmáticas.
Su metabolismo primario es hepático, produciendo 3 metabolitos activos, los cuales son inhibidores de la isoenzima CYP2D6.
Efectos adversos:
a) Sistema nervioso central : insomnio, irritabilidad, ansiedad, disforia. Además puede precipitar episodios de hipomanía o manía así como cuadros psicóticos.
Como ya señalamos una complicación grave es la convulsión la cual es dosis dependiente y se puede disminuir la frecuencia de aparición evitando usar tomas de más de 150 mg.
Se calcula que en dosis de más de 300 mg.
en presentaciones de liberación prolongada el riesgo de convulsión es de 0,15%.
Obviamente las características del paciente también son una variable que se debe considerar al indicar el fármaco. Como muchos fármacos que actúan en el sistema nervioso central, dosis demasiado altas pueden provocar delirium, confusión y convulsiones. Se describe la aparición de cefaleas, neuralgias, tinitus, sobre todo al inicio del tratamiento.
b) Anticolinérgicos: boca seca y estreñimiento.
c) Cardiovasculares: hipotensión ortostática, palpitaciones y aumentos leves de la presión arterial.
d) Otros: se han reportado irregularidades menstruales, rush, anorexia con pérdida de peso.
Síndrome de retiro - función sexual y peso: de las ventajas de este fármaco es que no presenta síndrome de retiro, a diferencia de otros duales o ISRS.
Tampoco presenta como efecto colateral alteraciones en la función sexual, de hecho se ha descrito mejoría en esta función al iniciar el uso de Bupropión.
Por último tampoco se relaciona a aumento de peso, sino al contrario, lo que para un grupo determinado de pacientes es fundamental para lograr la adherencia al tratamiento.
Precauciones: obviamente su uso debe ser muy cuidadoso y sólo en los casos en que la necesidad de prescribir el fármaco supere los riesgos de convulsión en pacientes con antecedentes de bajo umbral convulsivante.
Lo mismo ocurre en pacientes portadores de falla renal o insuficiencia hepática.
Se ha asociado mayor riesgo de convulsión en pacientes portadoras de anorexia y bulimia, de ahí que muchos textos contraindican el uso de Bupropion en este grupo de pacientes.
Nunca es excesivo repetir que ante decisiones terapéuticas de esta magnitud, la buena comunicación con el paciente y la familia es fundamental para que la desición sea conjunta, informada y de surgir algún efecto indeseado grave, la buena relación terapeuta-paciente supere estas dificultades.
Uso en pediatría: el uso de Bupropion está aprobado en pediatría en dosis iniciales de 1mg./kg/día, hasta un máximo de 6mg./kg./día.
Se ha descrito exacerbación de tics en déficit atencional y aparición de rush en jóvenes.
El uso de este fármaco en niños y adolescentes está reservado exclusivamente a especialistas.
Uso en embarazadas y nodrizas: no existen reportes que aseguren la inocuidad de este fármaco en este grupo especial de pacientes.